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大环内酯类大环内酯类抗生素(macrolides)按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。其第一代产品首推美国礼来公司于1952年上市的14元环大环内酯类抗生素-红霉素。2000年全球最畅销的品种有：11、阿齐霉素(Azithromycin,Zithromax)商品名为“希舒美”，辉瑞公司研制。1990年9月在英国首次上市，1991年在美国上市。本品2000年世界性销售额为13.82亿美元，比1999年增长5.6%，在世界前200个畅销药中列第25位(1999年排名第21位)。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的1.8%。在大环内酯类抗生素中排第一位。在国内，除了大连辉瑞制药生产的“希舒美”外，深圳制药厂的“舒美特”、北京太洋药业的“泰力特”、石药集团的“维宏”等也纷纷上市。尤其是“维宏”、“严迪”(罗红霉素)、“利君沙”(琥乙红霉素)，在市场上形成了自己的品牌，创造了中国抗生素市场上的销售奇迹。12、克拉霉素(Clarithromycin,Biaxin)又名甲红霉素，美国雅培公司产品。1991年10月获FDA批准上市。在中国上市的商品名为“克拉仙”，剂型有片剂、缓释片、静脉注射剂、干糖浆。其干糖浆剂是唯一能控制主要革兰氏阳性，革兰氏阴性和非典型致病菌菌谱的小儿口服抗生素。本品2000年世界性销售额为12.41亿美元，比1999年增长3.0%，在世界前200个畅销药中列第31位(1999年排名第24位)。2001年第一季度销售额1.57亿美元，同比增长6.5%。克拉霉素2000年在国内医院的用药金额仅占整个抗感染用药金额的0.6%。在国内，除上海雅培制药生产“克拉仙”之外，其他品牌还有河南驻马店的“天文甲欣”、广州南新制药的“卡碧士”、珠海丽珠制药的“甲力”、山东淄博新华制药的“百红优”、西安利君制药的“利迈先”、南京长澳制药的“澳扶安”等，共有近50家企业生产。◆抗真菌药真菌引起的感染分为浅表真菌感染和深部真菌感染，由于浅表真菌感染的传染性强，其常见致病菌是各种癣菌，主要侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等，因此，浅表真菌感染是一种常见、多发病，约占真菌病患者数的90%；深部真菌感染常见的致病菌为白色含珠菌和新隐球菌，主要侵犯内脏器官和深部组织，虽然发病率低但危害性极大，常可危及生命。由于抗生素和其他药物的大量使用，以及人体生存的内外环境条件的恶化，使得人体的免疫能力下降，真菌感染的发病率，尤其是全身真菌发病率在不断提高。因此，抗真菌药物的开发日益受到人们的重视。2000年销售最为突出的有：13、氟康唑(Fluconazole,Diflucan)由美国辉瑞公司研制，1990年以商品名“大扶康”首次在美国上市，并很快成为当年畅销新药之一。本品已在30多个国家上市，2000年世界性销售额为10.14亿美元，比1999年增长2.5%，在世界前200个畅销药中列第42位(1999年排名第35位)。氟康唑2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的2.0%。在抗真菌药中排第一位。国内已有多家企业在生产，如海南曼克星制药、上海三维制药有限公司(商品名：三维康)、常州第二制药及杭州民生制药(商品名：麦尼芬)。14、特比萘芬(Terbinafine,Lamisil)兰美抒(原商品名“疗霉舒”)是瑞士诺华公司研制生产的一种广谱抗真菌药物，是目前世界上唯一的一种杀真菌药，可彻底杀灭真菌，主要用于甲癣、手癣、体股癣、头癣和足癣的治疗。兰美抒是目前口服抗真菌药物中作用最强的一种，它比伊曲康唑的作用还要强20倍。本品1992年12月获FDA批准上市，其喷雾剂和兰美抒外用液是唯一用来治疗脚趾间脚癣的非处方药，治疗期仅为一周。该新产品已于2000年春季在美国上市。兰美抒霜剂于1999年3月9日已获从处方药转为非处方药的批准。兰美抒喷雾剂和兰美抒外用液在2000年3月21日又获批准。这在处方药转为非处方药的历史中，可能是保证一的一个品牌系列在最短的时间内连续获得FDA批准。2000年世界性销售额为7.56亿美元，比1999年增长21.6%，在世界前200个畅销药中列第60(1999年排名第55位)。2001年前9个月销售6.59亿美元，同比增长19%。在国内，山东济南齐鲁制药厂生产的盐酸特比萘芬，商品名为“丁克”，有软膏和片剂两种剂型。15、伊曲康唑(Itraconazole,Sporanox)美国强生公司研制。1992年9月11日获FDA批准上市。目前已在50多个国家上市。2001年2季度FDA批准伊曲康唑经验疗法治疗疑为真菌感染的发热、嗜中性白血球病少病人。1993年2月在我国上市，且申请了中国专利。目前已在国内广泛应用，并收录为国家基本药物。2000年世界性销售额为6.04亿美元，比1999年增长1.5%，在世界前200个畅销药中列第83位(1999年排名第87位)。该药2000年在国内医院的用药金额仅占整个抗感染用药金额的0.9%。国内有西安杨森进口分装斯皮仁诺胶囊和天津力生药厂的“美扶”(胶囊)等品种。
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